Çinli bir araştırma ekibi tarafından geliştirilen yeni bir yöntem, çoklu ilaca dirençli bakterilerle savaşmak için florlu lipit zincirlerine sahip protein yapı taşlarına dayanan antibiyotikleri tanıtıyor. Lipoproteinlerin benzersiz özelliklerine odaklanan ve florlu lipopeptitlerin sentezi yoluyla bu yaklaşımın, fare modellerinde MRSA'ya karşı etkili olduğu kanıtlanmıştır ve direnç oluşturmadan dirençli bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için umut verici bir yol sunmaktadır.

 Mevcut hiçbir antibiyotiğin tedavi edemediği, birden fazla ilaca dirençli bakteriyel enfeksiyonlar dünya çapında önemli bir sorun teşkil etmektedir. Çin'den bir araştırma grubu , Angewandte Chemie dergisinde bu dirençli bakterilerle mücadeleyi amaçlayan yenilikçi antibiyotikler oluşturmaya yönelik yeni bir strateji sundu . Bu yaklaşım, ilaçları geliştirmek için florlu lipit zincirleriyle birleştirilmiş protein bileşenlerini kullanır. Antibiyotikler çoğu zaman çok çabuk reçete edilir. Pek çok ülkede reçetesiz olarak dağıtılıyor ve fabrika çiftçiliğinde uygulanıyor: enfeksiyonları önlemek ve performansı artırmak için profilaktik olarak. Sonuç olarak, rezerv antibiyotiklere karşı da direnç artıyor. Yenilikçi alternatiflerin geliştirilmesi esastır.

Mikropların kendisinden bazı dersler almak mümkündür. Yağ asidi zincirlerine sahip küçük protein molekülleri olan lipoproteinler , bakteriler tarafından mikrobiyal rakiplere karşı mücadelelerinde yaygın olarak kullanılır. Bir dizi lipoproteinin ilaç olarak kullanılması halihazırda onaylanmıştır. Aktif lipoproteinler arasındaki ortak faktörler arasında pozitif bir yük ve amfifilik bir yapı yer alır; bu, yağları iten bölümlere ve suyu iten diğer bölümlere sahip oldukları anlamına gelir. Bu onların bakteri zarlarına bağlanmalarına ve iç kısımlara nüfuz etmelerine olanak tanır. Şangay'daki Doğu Çin Normal Üniversitesi'nden Yiyun Cheng liderliğindeki bir ekip, lipit zincirindeki hidrojen atomlarını flor atomlarıyla değiştirerek bu etkiyi güçlendirmeyi amaçlıyor. Bunlar, lipit zincirini aynı anda su itici (hidrofobik) ve yağ itici (lipofobik) hale getirir. Özellikle düşük yüzey enerjileri hücre zarlarına bağlanmalarını güçlendirirken, lipofobisiteleri zarın yapışmasını bozar. 

Ekip, florlu hidrokarbonlardan ve peptit zincirlerinden florlu lipopeptitlerden oluşan bir spektrum (madde kütüphanesi) sentezledi. İki parçayı birbirine bağlamak için, onları bir disülfid köprüsü aracılığıyla birbirine bağlayan amino asit sisteini kullandılar. Araştırmacılar molekülleri, neredeyse tüm antibiyotiklere dirençli, yaygın ve son derece tehlikeli bir bakteri türü olan metisiline dirençli Staphylococcus aureus'a (MRSA) karşı aktivitelerini test ederek taradılar. Buldukları en etkili bileşik, altı arginin ünitesinden ve sekiz karbon ve on üç flor atomundan oluşan bir lipit zincirinden oluşan florlu bir lipopeptit olan "R6F" idi. Biyouyumluluğu arttırmak için R6F, fosfolipid nanopartiküllerin içine yerleştirildi.

Fare modellerinde, R6F nanopartiküllerinin sepsis ve MRSA'nın neden olduğu kronik yara enfeksiyonlarına karşı çok etkili olduğu gösterilmiştir. Hiçbir toksik yan etki gözlenmedi. Nanopartiküller bakterilere çeşitli yollarla saldırıyor gibi görünüyor: önemli hücre duvarı bileşenlerinin sentezini engelleyerek duvarların çökmesini teşvik ediyorlar; aynı zamanda hücre zarını delerek onu istikrarsızlaştırırlar; solunum zincirini ve metabolizmayı bozar; ve aynı zamanda bakterilerin antioksidan savunma sistemini bozarken oksidatif stresi artırır. Bu etkiler bir araya geldiğinde bakterileri, diğer bakterileri ve MRSA'yı öldürür. Herhangi bir direnç gelişmiyor gibi görünüyor. Bu bilgiler, çoklu ilaca dirençli bakterileri tedavi etmek için yüksek verimli florlu peptid ilaçlarının geliştirilmesi için başlangıç ​​noktaları sağlar.